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您当前位置:中国创联食用胶网 » 行业快讯 » 结冷胶在药剂学中有哪些应用?

  • 结冷胶在药剂学中有哪些应用?
  • 来源:网络        2019-01-07         2536
【摘要】

结冷胶安全无毒的特性是它在药剂中应用的前提,阳离子敏感特性使它可用于制备原位凝胶,还可用作缓控释制剂的载体、胶囊的囊材、片剂的黏合剂等。那么,结冷胶在药剂学中有哪些应用?

结冷胶是一种从水百合上分离所得的革兰氏阴性菌-伊乐藻假单胞杆菌对碳水化合物进行纯种培养发酵后,经提取精制而得的多糖胶质,近乎白色粉末,是一种新型的全透明的凝胶剂。

结冷胶安全无毒的特性是它在药剂中应用的前提,阳离子敏感特性使它可用于制备原位凝胶,还可用作缓控释制剂的载体、胶囊的囊材、片剂的黏合剂等。那么,结冷胶在药剂学中有哪些应用?

1、结冷胶在口服制剂中的应用

结冷胶作为药物包埋材料,水化后形成的凝胶屏障对药物起到缓释作用。Alhaique 等最早将结冷胶作为软胶囊的囊材用于药物缓释研究,对不同环境下药物含量不同的胶囊进行溶出度测定,表明药物与淀粉的质量比越低药物溶出度越高,说明胶囊对溶剂的吸收度可能是影响药物缓释机制的主要因素。Agnihotri 等采用离子凝胶法制备头孢菌素IV 的结冷胶球形粒子,通过对制剂的各种参数进行考察表明,该球形粒子的平均直径在925 ~ 1 183 μm,药物包埋率达69. 24%,在0. 1 mol /L HCl 溶液或pH 7. 4 磷酸盐缓冲液中,药物释放速率没明显区别,释药时间都达6 h,药物扩散过程稍微偏离Fickian 扩散模型。研究还指出Ca2 + 和Zn2 + 联用可使结冷胶凝胶的孔径更均一,缓释效果更明显。

Miyazaki 等将茶碱溶于1% 的含有少量枸橼酸钠络合物的结冷胶溶液,添加Ca2 + 制得茶碱口服缓释制剂。研究表明该制剂在胃部酸性环境中能释放出游离Ca2 + ,使结冷胶很快形成原位凝胶而产生缓释作用,与市售的相同浓度的茶碱缓释制剂相比,在大鼠体内的生物利用度增加了4 ~5 倍,在兔体内的生物利用度增加了3 倍,但平均滞留时间无显著改变。

Emeje 等将结冷胶作为甲硝唑片剂的辅料,研究表明该片剂在模拟胃液中和模拟肠液中的溶胀都是一级动力学,与溶出介质的酸碱度无关,但溶出的速率与范围依赖于介质的酸碱度,片剂在模拟肠液中比在模拟胃液中溶胀快,溶出速率高。结冷胶制成的片剂属于亲水型凝胶缓释片,是一种水溶蚀性释药骨架,水溶性和难溶性药物都可通过结冷胶凝胶层起到缓释效果。

2、结冷胶在鼻用制剂中的应用

人的鼻黏膜内充满组织液( 约0. 1 mL) ,可以与滴注到鼻腔内的结冷胶溶液充分接触形成原位凝胶,延长药物与鼻腔内吸收部位的接触时间,使药物缓慢持续的释放,尤其适用于需长期给药的药物。

Jansson 等以荧光素标记的葡聚糖为示踪剂,考察了大鼠鼻黏膜上皮细胞对以结冷胶为载体的鼻用制剂的吸收分布情况。研究表明,结冷胶溶液与大鼠鼻黏膜接触后立即形成原位凝胶,可在鼻腔内存留4 h 以上。与甘露醇溶液相比,结冷胶能更好地促进鼻黏膜上皮细胞对葡聚糖的吸收转运,且未观察到不良反应。

Cao 等以结冷胶作为辅料制成糠酸莫米松鼻用制剂,通过鼻内滴注给药观察对大鼠过敏性鼻炎的疗效。研究表明,该制剂在( 40 ± 2) ℃下放置6 个月性质稳定不变,每只大鼠按20 μg /d 的剂量连续鼻内给药1 个月对鼻黏膜无任何刺激,与同剂量的糠酸莫米松普通液体制剂相比疗效显著提高。

以结冷胶为载体的鼻用制剂不仅克服了溶液剂在鼻黏膜表面滞留时间短,生物利用度较低的缺陷,而且克服了一些鼻用生物黏附剂黏度过高使用不便、给药量不准的缺点。

3、结冷胶在眼用制剂中的应用

Merck 公司上市的用于治疗青光眼的噻吗洛尔长效眼用制剂Blocarden Depot( Timoptic XE) 。它以低黏度溶液状对眼角膜给药,溶液中的结冷胶遇到泪液中的阳离子可迅速形成原位凝胶。研究表明该制剂较普通的噻吗洛尔滴眼液在兔眼部的生物利用度增加3 ~4 倍,在人体的给药频率可从每天2 次减少为每两天1 次。

Carlfors 等对结冷胶在眼中形成的原位凝胶进行流变学研究,认为溶液在眼中形成凝胶的弹性模量取决于结冷胶的浓度,凝胶可在角膜上滞留达20 h,其滞留时间与结冷胶浓度( 0. 4% ~1. 0%) 无关。Paulsson 等指出泪液中含量最多的Na + 是引发结冷胶成胶的主要离子,0. 5% ~ 1% 的结冷胶溶液形成凝胶所需的离子量为泪液中离子量的10%~ 25%,结冷胶浓度稀释为0. 1%仍可在眼中形成凝胶。

以结冷胶为辅料制备的离子敏感型眼用制剂,不仅增加了滴眼液在眼内的滞留时间提高了生物利用度,而且形成的凝胶使药物很难流到鼻泪管中,减少了药物流入鼻腔所致的不良反应。


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